Современные антибиотики-цефалоспорины 5 поколения

Цефалоспорины 5 поколения относятся к фармакологической группе антибактериальных лекарственных средств. Несведущий в терапии человек может задать вопрос: «А зачем нужно так много антибиотиков? Зачем создавать все новые и новые поколения таких лекарств? Почему не создать одно, но подходящее для лечения любых инфекций?» Давайте разберемся.

Что собой представляет антибиотик?

Если перевести с латинского языка понятие Antibiotics — борющееся с жизнью, то мы получим саму сущность терапии такими лекарствами. Антибактериальные препараты применяются в терапии заболеваний, вызванных живыми патогенами, как правило, это бактериальная микрофлора. Она достаточно разнообразна. Это могут быть палочки и кокки.

Они могут жить в присутствии кислорода или же существовать и без него. Кроме того, обсеменение может осуществляться еще и патогенными для человека грибами и простейшими микроорганизмами.

Однако даже наличие бактерий не означает, что любой антибиотик, используемый при лечении, может данный возбудитель уничтожить. Все зависит от специфической характеристики устойчивости его штамма, а также способности противостоять воздействию подобного лекарства. Кроме того, в организме человека обязательно есть и своя микрофлора, которая активно участвует в его жизнедеятельности. Ее гибель не улучшит общее состояние здоровья пациента, а еще более ухудшит. Соответственно, необходимо правильно выбрать лекарство, которое приведет к гибели болезнетворной флоры, а на видовой состав естественной микрофлоры человека не окажет губительного действия. Таким образом, создать один препарат с общим антибактериальным действием просто невозможно.

Характеристика антибиотиков цефалоспоринов

Данные препараты разделены до 5 поколения, однако, все они по своему строению однотипны и в основе своей имеют 7-аминоцефалоспориновую кислоту (7-АЦК). Кроме того, цефалоспорины обладают широким антибактериальным действием, особенно, если сравнивать его с пенициллинами, которые обладают достаточно низкой резистентностью по отношению к β-лактамазам. Тогда почему данный класс антибиотиков разделяется на поколения?

В основе такого деления и положена именно чувствительность определенного лекарственного препарата к β-лактамазам. В результате этого и выделяются следующие поколения цефалоспоринов:

1. Представители первого поколения данной группы обладают достаточно узким спектром действия. В основном, они способны подавить рост стафилококков, в том числе и золотистого стафилококка. В отличие от пенициллинов, цефалоспорины первого поколения обладают высокой активностью в отношении штамма данных микроорганизмов, которые способны образовать β-лактамазы, что повышает их устойчивость к воздействию других антибактериальных лекарств. Кроме того, антибиотики первого поколения цефалоспоринового ряда с успехом борются со стрептококками и гонококками.
2. Цефалоспорины второго поколения в таблетках или инъекциях обладают теми же свойствами, что и антибиотики первого поколения, но в дополнение к этому могут губительно воздействовать и на отдельные штаммы представителей семейства энтеробактерий.
3. Антибактериальные препараты, относящиеся к третьему поколению, имеют более широкий спектр действия и обладают особой активностью в отношении грамотрицательной микрофлоры.
4. Цефалоспорины четвертого поколения обладают теми же свойствами, что и представители двух предыдущих групп, то есть способны противостоять действию как плазмидных, так и хромосомных β-лактамаз, которые продуцируются бактериальными клетками для защиты от воздействия на них антибиотиков. Однако в добавление к этому они могут угнетать ростовые свойства анаэробных возбудителей заболеваний.
5. Представителем пятого поколения цефалоспоринов является, например такой лекарственный препарат, как Цефтобипрола медокарил. Он обладает еще более расширенным спектром действия и может применяться в терапии тяжелых инфекционных состояний, которые вызываются штаммами метициллин устойчивого Staphylococcus aureus. Данные микроорганизмы обладают высокой устойчивостью к воздействию других антимикробных лекарств и только цефалоспорины 5 класса способны с ними справиться.

Особенности фармакологического действия

На фармакологическом рынке цефалоспорины последнего пятого поколения представлены лекарственным препаратом Цефтобипрола медокарил, который более известен под коммерческим названием Зефтера. По своей сути — это водорастворимое пролекарство Цефтобипрола. Это значит, что по своему химическому строению оно отличается от Цефтобипрола, однако при попадании в восприимчивый организм и под воздействием его ферментов активное вещество химически изменяется и получает необходимые свойства Цефтобипрола.

В результате этого препарат Зефтера проявляет бактерицидную активность в отношении большого количества грамположительных микроорганизмов. Особенно необходимо подчеркнуть, что данное лекарство способно подавлять рост резистентных к метициллину штаммов золотистого стафилококка. Это дает возможность применять лекарственный препарат для борьбы с внутрибольничными инфекциями. Помимо таких свойств, Цефтобипрол обладает высокой активностью в отношении резистентных к пенициллинам пневмококков и не чувствительным к ампициллину энтерококков.

Его можно с успехом применять в терапии инфекционных процессов, вызванных энтеробактериями и неферментирующими палочками, в том числе и псевдомонадами. Такой широкий спектр антибактериальной активности объясняется способностью препарата легко связываться с пенициллин-связывающими белками большинства патогенных микроорганизмов.

Фармацевтическое действие после инъекции препарата начинается с биологического трансформирования пролекарства Цефтобипрола медокарила в активную лекарственную форму — Цефтобипрол.

Это становится возможным благодаря специфическим катализаторам, находящимся в плазме крови — эстеразам. Метаболизм изначальной химической формы происходит практически полностью, что подтверждается лабораторными исследованиями крови и мочи. Выводится Цефтобипрол через почки с мочой.

Основные формы выпуска

Единственный представитель пятого поколения цефалоспоринов — Зефтера. Он пока выпускается только в виде порошка.

Но его положено принимать не перорально, а растворять лидокаином или глюкозой и использовать для инфузионной терапии.

Таблетированный вид цефалоспоринов последнего поколения фармацевтическая промышленность пока не производит.

Это связано с тем, что при пероральном применении Цефтобипрола медокарила очень трудно добиться необходимой дозировки его в кровеносном русле по причине низкого уровня всасывания лекарства в желудочно-кишечном тракте.

Кому показан препарат?

Порошок для инъекций Зефтера в основном показан для оказания терапевтической помощи при лечении осложненных инфекционных процессов в области кожных покровов и раневых поверхностей.

Его рекомендуют при лечении инфицированной диабетической стопы, а также любых нагноений ран в оперативной хирургии.

Препарат необходимо принимать строго по назначению лечащего врача и не изменять указанную в рецепте дозировку по своему желанию.

Ведь он может вызвать аллергические реакции, как и все представители β-лактамных антибактериальных лекарственных средств.

Однако это может быть связано не только с самим антибиотиком, но и растворяющим его веществом. Поэтому перед применением его в терапевтических целях необходимо провести кожную аллергическую пробу.

При назначении Цефтобипрола медокарила в обязательном порядке учитывают и наличие или отсутствие сопутствующих патологий.

Это связано с тем, что данный антимикробный препарат не рекомендован к приему в случае диагностирования у пациента нарушений работы почек или наличия в анамнезе судорожных припадков различного генеза.

Как правильно принимать цефалоспорины?

Данный препарат принимается следующим образом:

1. Любое лекарственное вещество, а особенно антибиотики широкого спектра действия последнего поколения, должно приниматься строго по предписанию лечащего врача. Только специалист, знающий основной диагноз и сопутствующие ему заболевания, может правильно выбрать разовую дозировку и рассчитать длительность курса антибактериальной терапии.
2. Необходимо выполнять все предписания лечащего врача. Это подразумевает строгое соблюдение предписанной дозировки. Некоторые больные считают, что чем меньше доза лекарства и короче срок лечения, тем меньший вред организму будет нанесен. Однако они не понимают, что прием препарата с меньшей дозой может не вызвать гибели патогенной микрофлоры. Наоборот, это приведет к формированию устойчивого штамма патогенного микроорганизма, а так как используется антибиотик последнего поколения, то подбор антимикробного препарата замены будет затруднен.
3. Необходимо соблюдать и режим приема. Если предписано проводить инвазионную терапию цефалоспорином пятого поколения, например 3 раза в сутки, то этого интервала и нужно придерживаться. Почему это так важно? Врач рассчитывает, что в организме пациента должна присутствовать постоянная доза лекарственного препарата. Только так можно добиться гибели патогенной микрофлоры. При нарушении интервала приема данная доза в течение суток может снижаться. Это тоже приведет к формированию резистентного штамма микроорганизма.
4. Желательно, чтобы перед приемом антибиотика широкого спектра действия было проведено бактериологическое обследование раневой поверхности на наличие патогенной микрофлоры. Кроме того, нужно определить чувствительность микроорганизма к данному антибиотику. Однако, это достаточно длительное исследование. Поэтому лечащий врач начинает терапию еще до получения результата бактериологического посева, однако впоследствии может подкорректировать назначения.
5. Если раствор для инъекций Цефтобипрола медокарила после приема в течение нескольких дней не дает положительной динамики, то есть симптоматические проявления заболевания не снижают своей интенсивности, необходимо провести замену антибиотика. Возможно, патогенный микроорганизм оказался устойчивым к данному лекарству. Это должен сделать лечащий врач. Принятие самостоятельного решения по замене антибактериального препарата может привести к существенному ухудшению состояния здоровья пациента, а при более тяжелом течении инфекционного процесса закончиться смертельным исходом.

Соблюдая все назначенные предписания и рекомендации специалиста, можно успешно избавиться от развившейся патологии.