Причины и поводы приема препарата Лоперамид

Лекарственное средство Лоперамид, показания к применению, способ приема, механизм действия и другие характеристики которого будут рассмотрены ниже, представляет собой производное пиперидина, относится к группе опиоидных препаратов и применяется при диарее.

Пол Янссен — бельгийский биохимик, основатель фармацевтической фирмы Janssen Pharmaceutica, в 1969 году синтезировал ломерамид. Этой компании и принадлежит бренд Имодиум — оригинальный препарат. В настоящий момент существует множество, так называемых, генериков (дженериков) — Лопедиум, Суперилоп, Диара, Лоперамид-Лекхим, Веро-Лоперамид и др. Активный действующий компонент у всех препаратов один — Лоперамида гидрохлорид. Разница в стоимости лекарственных средств: генерики доступнее, нежели оригинальный вариант. Это обусловлено несходством в степени очистки активных веществ, контроле этапов производства, наличии лабораторных исследований.

Производится в капсулированной и таблетированной формах. Помимо Лоперамида, в состав входят вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, стеарат кальция либо магния, кукурузный либо картофельный крахмал.

Механизм действия

Антидиарейную активность Лоперамида гидрохлорид оказывает, проявляя повышенную тропность к опиоидным рецепторам, которые находятся в стенках кишечника. В результате выработки гуанин нуклеотидов, которые связываются с адренергическими и холинергическими нейронами, подавляется синтез простагландинов и ацетилхолина.

Следствием цепочки реакций становится низкий тонус гладких мышц, замедление перистальтики и увеличение времени, за которое содержимое кишечника может его пройти. Вместе с этим, Лоперамид увеличивает тонус анального сфинктера, это снижает количество позывов к акту дефекации, сдерживанию фекальных масс внутри кишечника. Эффект лекарственного средства проявляется в краткий срок и сохраняется в продолжение длительного времени (до 6 ч).

Максимальную концентрацию действующего вещества в плазме крови можно определить через 2,5 ч. Связывание происходит с альбумином (транспортный белок плазмы) на 97%.

Не обладает способностью проникать сквозь гематоэнцефалический барьер. Время полураспада около 9-14 ч. Метаболизм препарата проходит в печени; продукты распада выводятся вместе с желчью, частично с мочой.

В каких случая показано назначение Лоперамида?

Препарат прописывают для снятия симптомов при острых и хронических видах диареи.

Показания к применению Лоперамида:

• диарея воспалительного, инфекционного и функционального происхождения, а также связанная с лучевой болезнью и вызванная нервным стрессом и эмоциональными перегрузками;
• жидкий стул, возникающий вследствие изменения характера пищи и режима питания;
• синдром раздраженного кишечника;
• послабление стула по причине приема некоторых лекарственных препаратов;
• аллергическая диарея;
• наличие илеостомы у больного с необходимостью регулирования консистенции каловых масс.

В каких случаях прием препарата противопоказан?

В аннотациях к рассматриваемым аптечным средствам изложены состояния, при которых применение данного лекарства противопоказано. К ним относят:

• персональная сенситивность к основному либо дополнительным веществам средства;
• состояние, связанное с непроходимостью кишечника;
• язвенный колит;
• обнаружение крови в стуле;
• вздутие живота;
• беременные первого триместра, дети в возрасте до 4-х (для некоторых форм до 6) лет;
• период лактации;
• состояния, при которых недопустимы запоры;
• при некоторых кишечных инфекциях (псевдомембранозном колите, дивертикулезе, дизентерии).

Перед началом курса приема необходимо удостовериться в отсутствие приведенных выше состояний.

Для больных с нарушенной работой печени надлежит осторожно принимать препарат. В данной ситуации следует контролировать развитие симптомов токсического поражения ЦНС.

Нелишне восполнение потерянной вследствие диареи жидкости, соблюдая питьевой режим.

Передозировка и возможные побочные реакции

Количество и кратность приема должен определять лечащий врач. Если возникла передозировка, во-первых, принимают энтеросорбенты, например, активированный уголь. Во-вторых, промывают желудок. Антидотом для Лоперамида является налоксон. В связи с тем, что время его действия меньше, чем у лекарства, допустим повторный прием. Показателем передозировки может служить угнетение ЦНС: сонливость, нарушение координации движений, повышение тонуса мышц, возможно сужение зрачков и подавление дыхательного центра.

Прием Лоперамида, как и любого другого лекарственного средства, может спровоцировать возникновение побочных эффектов. Наиболее частым признаком является возникновение аллергии на один из компонентов препарата, включающей кожную сыпь, крапивницу или зуд, крайне редко — анафилактический шок.

К побочным проявлениям также можно отнести начало метеоризма, болей и дискомфорта в животе, запоров, вздутия живота, кишечной непроходимости и колики, гастралгии, гиповолемии, чувство сухости во рту, тошноты и рвоты.

При обнаружении хотя бы одного из перечисленных выше симптомов, важно отменить прием препарата.

Лекарственное средство прекращают принимать при отсутствии эффекта в течение двух суток.